目的研究兔經皮給予氨茶堿貼片的相對生物利用度和藥動學,為臨床合理用藥提供參考。方法兔單劑量給予貼片(試驗制劑,T)和軟膏劑(參比制劑,R),采用反相高效液相色譜法測定血漿氨茶堿濃度。結果兔表皮給予氨茶堿貼片的藥動學參數如下。AUC:(21.77±7.65)μg·h·mL^-1;t1/2(Ka):(1.34±0.29)h;t1/2(Ke):(11.55±1.87)h;tmax:(5.04±0.90)h;Cmax:(18.74±1.50)μg·h·mL^-1。兔表皮給予氨茶堿軟膏劑的藥動學參數為AUC:(19.43±5.52)μg·h·mL^-1;t1/2(Ka):(1.13±0.39)h;t1/2(Ke):(10.33±1.90)h;tmax:(5.69±1.06);Cmax:(16.47±1.79)μg·h·mL^-1。求算得氨茶堿貼片的相對生物利用度為(112.04±10.4)%,對兩種制劑的藥動學參數進行雙、單側t檢驗,均差異無顯著性(均P〉0.05)。結論T與R的相對生物利用度為(112.04±10.40)%,T與R具有生物等效性。
完成機構:[1]華中科技大學同濟醫(yī)學院藥學院藥劑系,武漢430030 [2]華中科技大學同濟醫(yī)學院藥學院藥物研究所,武漢430030